API, Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη.
Μοριακός τύπος: C16H15F6N5O·H3PO4·H2O
Αυτό το προϊόν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με έλεγχο δίαιτας και άσκηση για τη βελτίωση του ελέγχου του σακχάρου στο αίμα σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Όταν ο έλεγχος της γλυκόζης του αίματος δεν είναι καλός μόνο με υδροχλωρική μετφορμίνη, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με υδροχλωρική μετφορμίνη για τη βελτίωση του ελέγχου της γλυκόζης του αίματος σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 σε δίαιτα και άσκηση.
Ο αναστολέας της διπεπτιδυλοπεπτιδάσης 4 της σιγλιπτίνης (DPP-4) μπορεί να βελτιώσει τον έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα αυξάνοντας το επίπεδο της ενεργής ινκρετίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Οι εντερικές ινσουλινοτροπικές ορμόνες, συμπεριλαμβανομένου του πεπτιδίου τύπου γλυκαγόνης-1 (GLP-1) και του εξαρτώμενου από τη γλυκόζη ινσουλινοτροπικού πολυπεπτιδίου (GIP), απελευθερώνονται από το έντερο κατά τη διάρκεια της ημέρας και αυξάνονται στα επίπεδα μετά τα γεύματα. Η ορμόνη διέγερσης των εντερικών νησίδων είναι μέρος του ενδογενούς συστήματος που εμπλέκεται στη φυσιολογική ρύθμιση της ομοιόστασης της γλυκόζης. Όταν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα είναι φυσιολογικά ή αυξημένα, το GLP-1 και το GIP μπορούν να αυξήσουν τη σύνθεση παγκρεατικών β-κυττάρων και να απελευθερώσουν ινσουλίνη μέσω ενδοκυτταρικών οδών σηματοδότησης που περιλαμβάνουν κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη. Στο ζωικό μοντέλο του διαβήτη τύπου 2, η θεραπεία με αναστολέα GLP-1 ή DPP-4 μπορεί να βελτιώσει την ανταπόκριση των παγκρεατικών κυττάρων στη γλυκόζη και να προωθήσει τη βιοσύνθεση και την απελευθέρωση ινσουλίνης. Καθώς τα επίπεδα ινσουλίνης αυξάνονται, αυξάνεται η πρόσληψη γλυκόζης από τον ιστό. Επιπλέον, το GLP-1 μπορεί επίσης να αναστείλει την έκκριση γλυκαγόνης από τα άλφα κύτταρα του παγκρέατος. Η μείωση της συγκέντρωσης γλυκαγόνης και η αύξηση των επιπέδων ινσουλίνης μπορεί να μειώσει την παραγωγή γλυκόζης στο ήπαρ, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Οι επιδράσεις του GLP-1 και του GIP εξαρτώνται από τη γλυκόζη. Όταν οι συγκεντρώσεις γλυκόζης στο αίμα είναι χαμηλές, το GLP{11}} δεν προάγει την απελευθέρωση ινσουλίνης ούτε αναστέλλει την έκκριση γλυκαγόνης. Όταν τα επίπεδα γλυκόζης είναι υψηλότερα από τις κανονικές συγκεντρώσεις, το GLP-1 και το GIP ενισχύουν την ικανότητά τους να προάγουν την απελευθέρωση ινσουλίνης. Επιπλέον, το GLP-1 δεν επηρεάζει τη φυσιολογική απόκριση απελευθέρωσης γλυκαγόνης του σώματος στην υπογλυκαιμία. Η δραστηριότητα του GLP-1 και του GIP περιορίζεται από το ένζυμο DPP-4, το οποίο μπορεί να υδρολύσει γρήγορα την εντερική ινσουλινοτροπική ορμόνη για να παράγει ανενεργά προϊόντα. Η σιταγλιπτίνη μπορεί να αποτρέψει το DPP-4 από την υδρόλυση της εντερικής ινσουλινοτροπικής ορμόνης, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση στο πλάσμα των ενεργών μορφών GLP-1 και GIP. Αυξάνοντας το επίπεδο της ενεργού εντερικής ινσουλινοτροπικής ορμόνης, η σιταγλιπτίνη μπορεί να αυξήσει την απελευθέρωση ινσουλίνης και να μειώσει τα επίπεδα γλυκαγόνης με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη. Για ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με υπεργλυκαιμία, οι παραπάνω αλλαγές στα επίπεδα ινσουλίνης και γλυκαγόνης μπορούν να μειώσουν τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη A1c (HbA1c) και να μειώσουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα νηστείας και μεταγευματικά. Ο εξαρτώμενος από τη γλυκόζη μηχανισμός δράσης της σιγλιπτίνης είναι διαφορετικός από αυτόν των φαρμάκων σουλφονυλουρίας. Ακόμη και σε χαμηλά επίπεδα γλυκόζης, τα φάρμακα σουλφονυλουρίας μπορούν να αυξήσουν την έκκριση ινσουλίνης, προκαλώντας έτσι υπογλυκαιμία σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και φυσιολογικά άτομα. Η σιταγλιπτίνη είναι ένας αποτελεσματικός και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας ενζύμου DPP-4 που δεν αναστέλλει την DPP{-8 ή την DPP-9, που σχετίζονται στενά με την DPP{-4, σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις.
Άτομα αλλεργικά σε οποιοδήποτε συστατικό αυτού του προϊόντος απαγορεύεται να το χρησιμοποιούν.
Δημοφιλείς Ετικέτες: φωσφορική σιταγλιπτίνη cisen, Κίνα κατασκευαστές φωσφορικής σιταγλιπτίνης cisen, προμηθευτές
