Η νατριούχος ενοξαπαρίνη είναι μια ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους που χρησιμοποιείται ως αντιπηκτικό για την πρόληψη και τη θεραπεία της εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης ή της πνευμονικής εμβολής. Η νατριούχος ενοξαπαρίνη είναι λευκή ή υπόλευκη σκόνη, άοσμη, υγροσκοπική, διαλυτή στο νερό, αδιάλυτη σε οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη και η ακετόνη. Έχει ισχυρό αρνητικό φορτίο σε υδατικό διάλυμα και μπορεί να σχηματίσει μοριακά σύμπλοκα με ορισμένα κατιόντα. Το υδατικό διάλυμα είναι σχετικά σταθερό σε pH 7.
Η νατριούχος ενοξαπαρίνη είναι ένα παρασκεύασμα ηπαρίνης χαμηλού μοριακού βάρους που μπορεί να αυξήσει την αναλογία της δραστικότητας του αντιπηκτικού παράγοντα Xa προς IIa σε μεγαλύτερη από 4, ασκώντας έτσι ισχυρά αντιθρομβωτικά και ορισμένα αιμολυτικά αποτελέσματα. Δεν υπήρξε σημαντική αλλαγή στους συνολικούς δείκτες πήξης, στο χρόνο συσσώρευσης αιμοπεταλίων και στη δέσμευση με το ινωδογόνο στη συνιστώμενη δόση. Αν και η ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους (LMWH) είναι κατάλληλη για όλα τα θραύσματα ηπαρίνης με μοριακό βάρος μικρότερο από 8000 Da, η επίδραση κάθε θραύσματος εξακολουθεί να εξαρτάται από το μοριακό βάρος. Μια μελέτη που συνέκρινε τη νατριούχο ενοξαπαρίνη (μοριακό βάρος 4000-6000 Da) με μη διαχωρισμένη ηπαρίνη in vitro έδειξε ότι, με βάση τα αντίστοιχα μοριακά τους βάρη, η ανασταλτική δράση της νατριούχου ενοξαπαρίνης στη θρομβίνη μειώθηκε κατά περίπου 5 φορές σε σύγκριση με την αδιαχώριστη ηπαρίνη. Μελέτες in vivo έδειξαν επίσης ότι η υποδόρια εφαρμογή ηπαρίνης αυξάνει σημαντικά τον χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (APTT) σε σύγκριση με την υποδόρια εφαρμογή νατριούχου ενοξαπαρίνης.
Ο μέγιστος χρόνος δράσης της υποδόριας ένεσης νατριούχου ενοξαπαρίνης είναι 3-5 ώρες, με διάρκεια 24 ωρών και βιοδιαθεσιμότητα 92%, ανάλογα με τη δραστηριότητα του αντιπηκτικού παράγοντα Xa. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η νατριούχος ενοξαπαρίνη συσσωματώνεται εκλεκτικά στους νεφρούς, το ήπαρ και τον σπλήνα, με όγκο κατανομής (Vd) 6-7 L/kg. Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 4,5 ώρες (3-6 ώρες), με τους ηλικιωμένους ασθενείς να έχουν 6-7 ώρες και τους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια να έχουν μέση παράταση 1,7 φορές. Οι νεφροί είναι η βασική οδός για την απέκκριση της νατριούχου ενοξαπαρίνης, κυρίως μέσω σπειραματικής διήθησης.
Δημοφιλείς Ετικέτες: enoxaparin sodium cisen, Κίνα enoxaparin sodium cisen κατασκευαστές, προμηθευτές
